煙臺魯銀藥業有限公司
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         甲氧芐啶注射液

【藥品名稱】 通用名稱:甲氧芐啶注射液 英文名稱:Trimethoprim Injection 漢語拼音:Jiayangbianding Zhusheye 【成份】本品主要成份為:甲氧芐啶;輔料為:乳酸,注射用水。 化學名稱:3,4,5-三甲氧基苯基-2,4-嘧啶二胺。 化學結構式:             分子式:C14H18N4O3 分子量:290.32 【性狀】本品為無色或微黃色的澄明液體。 【適應癥】用于敏感菌引起的急性單純性下尿路感染初發病例。本品一般與磺胺藥聯合用藥。 【規格】2ml:0.1g     【用法用量】靜脈滴注。一次30~100mg,一日80~200mg。 【不良反應】1.由于本品對葉酸代謝的干擾可產生血液系統不良反應,可出現白細胞減少,血小板減少或高鐵血紅蛋白性貧血。一般白細胞及血小板減少系輕度,及時停藥可望恢復,也可加用葉酸制劑。 2.過敏反應:可發生瘙癢、皮疹、偶可呈嚴重的滲出性多形紅斑。 3.惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應,一般癥狀輕微。 4.偶可發生無菌性腦膜炎,有頭痛、頸項強直、惡心等表現。 【禁忌】1.新生兒、早產兒及2個月以下嬰兒禁用。 2.嚴重肝腎疾病患者禁用。 3.白細胞減少、血小板減少、紫癜癥等血液病患者禁用。 4.對本品過敏者禁用。 【注意事項】1.下列情況應慎用:肝功能損害;由于葉酸缺乏的巨幼紅細胞性貧血或其他血液系統疾病,腎功能損害。 2.用藥期間應定期進行周圍血象檢查,在療程長、用藥量大、老年、營養不良及服用抗癲癇藥者易出現葉酸缺乏癥,如周圍血象中白細胞或血小板等已有明顯減少則需停用本品。 3.本品易產生耐藥性,一般不單獨使用。 4.遇結晶析出時,可溫熱使溶解,澄明后使用。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女慎用。 【兒童用藥】早產兒及2個月以下嬰兒禁用。 【老年用藥】老年患者應用本品易出現葉酸缺乏癥,用藥量應酌減。 【藥物相互作用】1.骨髓抑制劑與本品合用時發生白細胞、血小板減少的機會增多。 2.氨苯砜與本品合用時,兩者血藥濃度均可升高,氨苯砜濃度的升高可使不良反應增多且加重,尤其是高鐵血紅蛋白癥的發生。 3.本品不宜與抗腫瘤藥、2,4-二氨基嘧啶類藥物同時應用,也不宜在應用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間應用本品,因為有產生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能。 4.與利福平合用時可明顯增加本品清除,血清半衰期縮短。 5.與環孢素合用可增加腎毒性。 6.本品可干擾苯妥英的肝內代謝,增加苯妥英的半衰期(t1/2)達50%,并使其清除率降低30%。 7.與普魯卡因胺合用時可減少普魯卡因胺的腎清除,致普魯卡因胺及其代謝物NAPA的血濃度增高。 8.與華法林合用時可抑制該藥的代謝而增強其抗凝作用。 【藥物過量】過量使用本品會出現惡心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、神智不清、骨髓抑制等。 逾量的處理: (1)給尿液酸化藥促進本品排泄。 (2)支持療法。 (3)血液透析。長期使用本品會引起骨髓抑制,造成血小板、白細胞的減少和巨細紅細胞性貧血。當出現骨髓抑制癥狀時,患者應立即停藥同時每天肌內注射甲酰四酰四氫葉酸5~15mg,直至造血功能恢復正常。 【藥理毒理】本品為抗菌消炎藥。其機制為抑制細菌的二氫葉酸還原酶,阻礙細菌的葉酸代謝,與磺胺類藥合用時,能使細菌的代謝遭到雙重阻礙,從而增強抗菌效果。與某些抗生素合用時,也有增效作用,因此作磺胺類藥和某些抗生素的增效劑。 【藥代動力學】肌內給藥10~30分鐘吸收,吸收速率的快慢與注射部位的血流速度有關,吸收后在體內分布廣泛,組織中的濃度比血中濃度高,與血漿蛋白結合率為30%~46%,甲氧芐啶主要從尿中排出,24小時由尿排出給藥量的40%~50%,少量經膽汁排泄,半衰期(t1/2)為8~10小時。 【貯藏】遮光,密閉保存。



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